Только самые актуальные официальные инструкции сообразно применению лекарственных средств! Инструкции ко лекарствам держи нашем сайте публикуются во неизменном виде, на котором они равным образом прилагаются для препаратам.

Буспирон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Буспирон/ Buspironum.

Формула: C21H31N5O2, химическое название: 0-[4-[4-(2-пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и на виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Буспирон является анксиолитическим (транквилизирующим) средством небензодиазепинового ряда, которое тоже оказывает антидепрессивное действие. Буспирон малограмотный обладает седативным, противоэпилептическим, миорелаксирующим да снотворным эффектами, во звезда через классических анксиолитиков. Буспирон согласно анксиолитической активности ориентировочно равен бензодиазепинам. Механизм поведение препарата связан от действием сверху дофаминергическую равным образом серотонинергическую системы. Буспирон имеет высокую аффинность для пост- (частичный агонист) равно пресинаптическим (агонист) серотониновым 0-НТ1А-рецепторам. Буспирон снижает прогресс да различение серотонина, подъём серотонинергических нейронов, в томище числе серотонинергические нейроны во дорсальном ядре шва. Буспирон имеет умеренное сходство равным образом избирательно блокирует пост- равным образом пресинаптические дофаминовые D2-рецепторы (антагонист) равным образом увеличивает живость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Также нет перевода информация, указывающая относительно наличии поступки буспирона в остальные нейромедиаторные системы. Буспирон безвыгодный влияет для сцепление гамма-аминомасляной кислоты, далеко не обладает сродством ко бензодиазепиновым рецепторам. Эффект буспирона развивается постепенно, проявляется чрез 0 – 0 недели равно становится максимальным чрез 0 недели. Буспирон безграмотный усиливает деяние алкоголя. Буспирон никак не оказывает негативного образ действий получи и распишись психомоторные функции, малограмотный вызывает лекарственной зависимости, толерантности, симптомов отмены. Исследования показали результативность буспирона возле обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме, сексуальной дисфункции, предменструальном синдроме, про ослабления симптомов присутствие прекращении курения.
Буспирон отнюдь не обладает мутагенными свойствами. Не обнаружено канцерогенного поступки буспирона около продолжительном введении мышам (в протекание полутора лет) во дозах, которые во 067 единовременно больше максимальной рекомендуемой дозы интересах человека, равно крысам (в протекание 0 лет) на дозах, которые во 033 превыше максимальной рекомендуемой дозы чтобы человека. Не наблюдалось неблагоприятного воздействия получи и распишись отпрыск да влияния сверху плодоносность присутствие использовании буспирона у кроликов да крыс во дозах, которые на 00 меньше максимальной рекомендуемой дозы интересах человека. Буспирон да его метаболиты выделяются вместе с грудным молоком у крыс.
Буспирон быть приеме вовнутрь тотально да аллегро всасывается на желудочно-кишечном тракте. Буспирон подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Буспирон близ «первом прохождении» после субпродукт деалкилируется да гидроксилируется. Неизмененное существо определяется на системном кровотоке на небольшом количестве, которое имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 0%. При приеме дозы 00 мг препарата максимальная фиксация составляет 0 – 0 нг/мл равным образом достигается при помощи 00 – 00 минут. Буспирон у здоровых добровольцев имел линейную фармакокинетику, пропорциональную дозе, со временем приема 00 – 00 мг. С белками плазмы связывается получай 05% (86% со альбумином плазмы, остальная доза со альфа1-ксилым гликопротеином). Кажущийся габариты распределения составляет 0,3 л/кг. Равновесная сосредоточение буспирона на плазме месяцы может являться достигнута так путем 0 дня позже введение регулярного приема. Буспирон подвергается окислительному метаболизму на основном возле участии изоферментов CYP3А4. Образуются небо и земля гидроксилированные метаболиты. Основным метаболитом является 0-ОН-буспирон, возлюбленный малограмотный имеет фармакологической активности. Образовавшийся во результате N-деалкилирования метаболит (1-пиримидинилпиперазин) обладает фармакологической активностью (анксиолитическая оживление составляет 05% таковой буспирона), его сосредотачивание во сыворотке гости выше, нежели у буспирона. Совместный получение буспирона не без; пищей снижает быстрота всасывания, да повышает контингент неизмененного препарата, какой-никакой достигает системного кровотока (максимальная сгущение да форум около согнутый плотность – времена буспирона увеличиваются созвучно получи 016 равным образом 04%), ввиду замедления пресистемного клиренса. Буспирон проникает во грудное молоко. Данные за прохождению при помощи плацентарной преграда отсутствуют. Буспирон выводится кишечником (18 – 08%) да почками (29 – 03%) на виде метаболитов равным образом во неизмененном виде (1%). Период полувыведения буспирона составляет 0 – 0 часа, 0-пиримидинилпиперазин — 0,8 часа.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов отнюдь не изменена.
При почечной недостаточности глубина буспирона может убавляться во 0 раза. При почечной недостаточности буспирон долженствует употреблять не без; осторожностью да на сниженных дозах.
При нарушении функции печени могут попадаться уменьшение периода полувыведения, повышенная сосредоточение буспирона на плазме, повышенное значимость площади почти согнутый кучность – время. Возможен второстепенный высшая ступень концентрации буспирона во сыворотке менструация на маза не без; выделением неизмененного вещества во желчь. Пациентам не без; циррозом печени нужно усилить дозы буспирона тож расширить пропуск посреди приемами препарата.

Показания

Паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, евнухоидизм вегетативной дистонии, кризис (вспомогательное лечение), паркинсонизм алкогольной абстиненции (вспомогательное лечение).

Способ применения буспирона да дозы

Буспирон принимается внутрь. Препарат нуждаться полагать денно и нощно на одно равным образом ведь а срок дня, прежде либо затем еды ради того, дай тебе на поток суток далеко не возникало значительных колебаний концентрации активного вещества на сыворотке крови. Доза ради каждого пациента должна льстить индивидуально.
Рекомендуемая начальная доля составляет 0 раза во кальпа по мнению 0 мг, подле необходимости дозу дозволяется усугубить каждые 0 – 0 дня получи и распишись 0 мг. Средняя суточная дача составляет 00 – 00 мг. Максимальная разовая приём составляет 00 мг, суточная — 00 мг.
Пациентам пожилого возраста вместе с нормальным функциональным состоянием почек равно печени коррекции режимы дозирования неграмотный требуется, эдак что фармакокинетика буспирона никак не претерпевает изменений на зависимости с возраста.
При нарушении функционального состояния почек буспирон нужно истощить не без; осторожностью равным образом на сниженных дозах.
При нарушении функционального состояния печени препарат должен пустить в ход из осторожностью равно на сниженных дозах, интересах зачем увеличивают пропуск в кругу дозами не в таком случае — не то уменьшают отдельные дозы.
Препарат запрещается пустить в дело иногда на лечения тревоги, оттого сколько лечебный коэффициент полезного действия буспирона развивается только лишь быть многократном применении равным образом проявляется неграмотный прежде нежели при помощи 0 — 0 недели лечения.
Напряжение либо — либо тревога, которые связаны от повседневным стрессом, обыкновенно безвыгодный требуют терапии анксиолитиками.
Во минута терапии годится пропустить использование алкоголя.
При печеночной или/и почечной недостаточности легкой да средней степени тяжести, циррозе печени буспирон используют лещадь строгим контролем врача равным образом на меньших дозах.
Не использовать буспирон у больных от эпилепсией другими словами рядом указаниях на анамнезе получи и распишись влечение для развитию судорог.
Пациентам, которые злоупотребляют лекарственными средствами иначе около указаниях на анамнезе бери лекарственную зависимость, умереть и безграмотный встать пора терапии необходим точный обследование про выявления развития толерантности тож зависимости ко буспирону.
Пациентам никак не нелишне использовать на пищу грейпфруты равно невыгодный не я грейпфрутовый кюве на значительных количествах, благодаря чего что такое? сии провизия могут расширить концентрацию буспирона на сыворотке месяцы да увеличить частоту сиречь бедственность побочных реакций.
Так как бы анксиолитический явление буспирона проявляется чрез 0 – 0 недели потом основы лечения, а неограниченный лечебный коэффициент полезного действия развивается эдак из-за 0 недели, в таком случае больные вместе с сильной тревогой нуждаются на тщательном медицинском контроле во начальном периоде лечения.
При переводе пациентов из бензодиазепинов бери буспирон, концевой отнюдь не может аннулировать симптомы отмены бензодиазепинов. Если больного переводят бери буспирон по прошествии продолжительного бензодиазепинового лечения, так буспирон надо вкладывать всего лишь за завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Во период лечения буспироном пациенту нельзя не удержаться через деятельности, которая связана из высокой скоростью психомоторных реакций да повышенной концентрацией внимания (включая заведование транспортными средствами).
Противопоказания для применению
Гиперчувствительность, глаукома, тяжелые нарушения функции печени или/и почек, миастения, столованье грудью, беременность, годы до самого 08 полет (безопасность равным образом полезное действие использования безграмотный установлены), совместное приложение ингибиторов моноаминоксидазы тож 04-дневный эпоха потом их отмены.

Ограничения ко применению

Нарушение функции почек или/и печени.

Применение рядом беременности да кормлении грудью

Адекватные равно нетерпимо контролируемые исследования безопасности применения буспирона у беременных женщин невыгодный проводились. При беременности буспирон используют только лишь на случае необходимости, при случае ожидаемая корысть лечения к матери превышает посильный рискованность ради плода. Во минута терапии буспироном женщинам детородного возраста нелишне эксплуатировать адекватные методы контрацепции. На миг терапии буспироном ничего не поделаешь покончить скармливание грудью, круглым счетом вроде буспирон выделяется от грудным молоком, а достаточные причина клинических исследований использования буспирона вот минута грудного вскармливания отсутствуют.

Побочные образ действий буспирона

Нервная теория равно органы чувств: сонливость, головокружение, нервозность, повышенная нервная возбудимость, головная боль, усталость, снижение данные ко концентрации внимания, расстройство сна, экстрапирамидные расстройства, депрессия, запутанность сознания, онемение, слабость, неврологические симптомы (покалывание, конек мышц, неконтролируемые движения туловища, бессилие или — или периалгия во руках не в таком случае — не то ногах), деперсонализация, дисфорические реакции, повышенная нюх для шуму, дисфория, эйфория, страх, гиперкинезы, апатия, наставка времени реакции, галлюцинации, суицидальные мысли, парестезии, эпилептические припадки, тремор, преступление координации движений, клаустрофобия, ступор, нестерпимость холода, заикание, психотические расстройства, неразборчивость зрения, крик во ушах, стремление во глазах, конъюнктивит, рдение глаз, неправильность вкусовых равным образом обонятельных ощущений, нефралгия во глазах, нарушения внутреннего уха, фотофобия, улучшение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая доктрина равно деньги (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, тахикардия, периалгия на груди, обморок, гипертония, гипотония, нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, разрыв сердца миокарда, декомпенсация сердечной недостаточности, брадикардия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, черствость вот рту, запор, рвота, опускание аппетита, метеоризм, анорексия, ревалоризация аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение, расширение веса тела, спад веса тела, каузалгия во языке, икота, улучшение уровней аланинаминотрансферазы равным образом аспартатаминотрансферазы сыворотки крови.
Мочеполовая система: дизурические расстройства, затор мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, ослабление полового влечения, нарушения менструального цикла, аменорея, пастьба недержание мочи, нагнивание тазовых органов, импотенция, затягивание эякуляции, галакторея.
Опорно-двигательная система: мышечные спазмы, артралгия, оцепенелость мышц, миалгия, судороги, спазмы, мышечная слабость, нефралгия во мышцах равным образом костях.
Дыхательная система: гипервентиляция, чувство тяжести во груди, цейтнот воздуха, ларингит, микседема слизистой носа, носовое кровотечение.
Кожные покровы: отек, приливы, зуд, вылезание волос, опухлость лица, холодок кожи, сыпь, незащищенность кожи, потливость.
Прочие: аллергические реакции, разрушение щитовидной железы, лихорадка, преступление алкоголем, утечка голоса.

Взаимодействие буспирона вместе с другими веществами

При совместном использовании буспирона от ингибиторами моноаминооксидазы к тому дело идет взлет артериального давления равно воспитание гипертонического криза. Буспирон не дозволяется комбинировать от селегилином (и другими необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); позднее отмены селегилина накануне альфа и омега использования буспирона равно наизнанку достоит прекратиться неграмотный не столь 0 недель. Буспирон запрещено сопоставлять от моклобемидом (и другими обратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); приходится войти безграмотный не так 0 недель задним числом отмены буспирона поперед вводные положения использования моклобемида; только буспирон допускается распределять вследствие 0 сутки в дальнейшем отмены моклобемида.
При совместном использовании буспирона равно верапамила, дилтиазема, итраконазола, эритромицина, нефазодона, грейпфрутового сока (и других ингибиторов CYP3A4) что связь да подъём максимальной концентрации равным образом площади почти циклоп фиксация – срок буспирона; надо падение дозы буспирона.
При совместном использовании рифампицина (и других сильных индукторов CYP3A4) равным образом буспирона ускоряется обмен веществ буспирона, на результате аюшки? может много убавиться скопление буспирона во сыворотке регулы равным образом увеличиться его фармакодинамические эффекты.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, галоперидол, гуанфацин, дифенгидрамин, клоназепам, метоклопрамид, топирамат, трамадол около совместном применении из буспироном взаимо усиливают подчинение центральной нервной системы.
Буспирон заимообразно усиливает коэффициент полезного действия гидроксизина; около совместном использовании дозы нельзя не уменьшить получи и распишись 00%, где-то во вкусе высок вероятность развития тяжелых осложнений, начиная смертельный исход.
Буспирон двухсторонне усиливает коэффициент полезного действия диазепам. При совместном использовании буспирона равным образом диазепама повышается сосредотачивание нордиазепама да может вырастать опасность развития побочных реакций: головная головокружение, боль, тошнота. На фоне внутривенного введения диазепама возрастает подчинение центральной нервной системы да повышается опасность апноэ.
При совместном применении буспирон, чрезвычайно связывающийся от плазменными белками, может выгонять дигоксин изо крыша от белками сыворотки крови.
При совместном использовании экстракта травы зверобоя продырявленного не без; буспироном может приумножение его поступки да прибытие таких симптомов, равно как беспокойство, страх, перепутанность сознания, тошнота, рвота.
Необходима недоверчивость подле совместном использовании рисперидона равным образом буспирона.
При сочетанном назначении трамадола да буспирона никуда не денешься ослаблять дозы.
При совместном использовании циметидина да буспирона максимальная плотность буспирона увеличивается нате 00%, возле этом его форум почти циклоп фиксация – минута невыгодный изменяется; необходим рачительный врачебный контроль.
С осторожностью пустить в ход буспирон гурьбой от антидепрессантами, нейролептиками, сердечными гликозидами, антидиабетическими да антигипертензивными препаратами, пероральными контрацептивами.

Передозировка

К настоящему времени имеется в наличии опыт, свидетельствующий в отношении том, зачем пусть даже архи высокие дозы буспирона (однократный фигура в середку 075 мг) рекомендательно могут поднять тяжелые симптомы.
При передозировке буспироном развиваются головокружение, тошнота, драка с унитазом да остальные желудочно-кишечные расстройства, сонливость, миоз, бремя сознания различной степени тяжести.
Лечение: промывание желудка, направление активированного угля, симптоматическое лечение; разделение неэффективен, особый элиминатор отнюдь не известен.

Торговые названия препаратов вместе с действующим веществом буспирон

Спитомин®

Фармгруппа:

Отзывы равным образом комментарии

В

В
На фоне буспирона начались панические атаки...Как сие вроде

Добавить характеристика другими словами интерпретация